Наркопедия 

Наркопедия > общие сведения

Амфетамин описание и дозировка

2013-09-17 22:37:03

Амфетамин (Amphetamine) описание и дозировка


Общее об Амфетамине:


Спиды Фен

Амфетамин — наркотическое лекарственное средство, стимулятор центральной нервной системы. Сульфат амфетамина был зарегистрирован в РФ под фармакопейным названием "Фенамин" (таблетки по 10 мг), но с конца 70х годов в медицине не используется.


История амфетамина:

1887, 18 января - Амфетамин был впервые синтезирован немецким химиком L. Edeleano и был назван "phenylisopropylamine". Это открытие было тогда забыто на долгие 40 лет.
1919 - Метамфетамин впервые синтезировал японский ученый А. Ogata.
1928 - В США амфетамин производился под торговой маркой Бензедрин (бензол — эфедрин) в виде жидкости, представлявшей собой основание амфетамина для ингаляции. Использовался с целью облегчения назальной гиперемии и в качестве стимулятора центральной нервной системы. Широкое применение Бензедрин получил во время второй мировой войны в виде таблеток сульфата амфетамина.
1930 - Обнаружено свойство Амфетамина повышать кровяное давление.
1932 - Амфетамин впервые продается как лекарство под названием "Фенамин" компаниями "Smith, Kline & French", в виде ингалятора.
1935 - Врачи признают стимулирующий эффект Амфетамина, и успешно используют его, при лечении некоторых психических заболеваний.
1937 - Амфетамин впервые одобрен американской Медицинской Ассоциацией для продажи в форме таблеток. Во время Второй мировой войны и амфетамин, и метамфетамин широко используется солдатами, чтобы улучшать их работоспособность и выносливость. Это приводит к росту наркозависимости в Японии после войны.
1940 - Метамфетамин продается под торговой маркой "Methedrine" от "Burroughs Wellcome".
1942 - Амфетамин и метамфетамин становятся общедоступными.
1950 - 1953 США раздают амфетамин своим солдатам в Корее.
1954 - Пик японской эпидемии амфетамина. Более 2 миллиона человек используют амфетамин в стране с населением в 88 миллионов.
1963 - В США начато незаконное производство "speed", когда Генеральный прокурор Калифорнии издает указ, что необходимо изъять с рынка ампулы с амфетамином.
1964 - В Англии у 18 % подростков, сбежавших из дома или интернатов и задержанных полицией, в моче обнаруживали дериваты амфетамина.
1966 - В Швеции амфетамином злоупотребляли 28 % подростков.
1960-1969 - Метамфетамин широко распространяется в Соединенных Штатах.
1970, 27 октября - В США принят всесторонний закон "о Предотвращении и Контроле Злоупотребления лекарственными средствами". Часть II этого закона - закон о Веществах, который определяет систему запретов для различных наркотиков. Этот закон помещает большинство известных галлюциногенов (ЛСД, псилоцибин, псилоцин, мескалин, гашиш и MDA) в Список I. Кокаиновый куст, кокаин и вводимый внутривенно метамфетамин помещены в Список II. Другие амфетамины и стимуляторы помещены в Список III. С этого момента препараты группы амфетаминов можно приобрести только по рецепту.
1971, 7 июля - В США амфетамин перемещен из Списка III в Список II.
1996 - Американский Конгресс принимает закон о Контроле метамфетамина, устанавливающий новые правила владения им и усиливающий преступные штрафы за незаконное владение, распространение и производство.

Амфетамины нашли сначала военное применение, а затем вошли в мировую психотерапевтическую практику и приобрели массовую популярность. Во время Второй Мировой войны амфетамин давали американским и британским лётчикам, морякам, танкистам, разведчикам, как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности. Немецкие солдаты активно употребляли метамфетамин (под маркой Первитин), правда только перорально и в небольших дозах.

После войны увлечение и широкое распространение амфетаминов началось в Японии от американских солдат, затем с демобилизованными солдатами в 50-х годах амфетамины распространились в США и далее в Европе. Особенно популярно употребление амфетаминов в Англии и Швеции. Они распространены также в Польше, Германии, Нидерландах. В Азии - в Китае и Казахстане.

В СССР амфетамины производились с 40-х годов, но ограниченно применялись в медицинской практике и были малодоступны. В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, странах Прибалтики, Казахстане.
В настоящее время на просторах бывшего СССР амфетамин вновь становится популярен в связи с преимуществами перед новыми синтетическими стимуляторами (в частности мдпв): дешевизной, меньшими побочными эффектами и большей продолжительностью действия. При этом как соли для ванн, так и амфетамин нелегальны в равной степени. Рост популярности амфетамина вызывает беспокойство правоохранительных органов. Также в странах бывшего СССР известен суррогат метамфетамина называемый "винт", получаемый из эфедрина и представляющий смесь веществ содержащую метамфетамин.

Амфетамины по-прежнему распространены в психотерапевтической практике и производятся десятком фирм мира. По классификации Всемирной Организации Здравоохранения амфетамины относятся к наркотикам.


Химические свойства амфетамина:

Амфетамин и метамфетамин Молекула амфетамина

Химическое название: a-метилфенетиламин.
По структуре амфетамин принадлежит к группе производных фенилэтиламина.

Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость (Температура кипения — 205 градусов) с запахом тухлой рыбы, характерным для большинства аминов. Основание, перегнанное с водяным паром содержит значительное количество воды, которая заметно выделяется уже при нагревании его выше 30-40 градусов и опять растворяется с понижением температуры. Само в воде растворимо очень мало. Поглощает CO2 из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат.

Наиболее часто применяется в виде солей: сульфата, фосфата, гидрохлорида, оксалата полугидрата, аскорбата. Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые (в разной степени) в воде и спиртах. Не растворимы в хлороформе, эфире и ацетоне. Гидрохлорид амфетамина редко встречается поскольку сильно гигроскопичен, зато имеет низкую температуру плавления (150 С), выше которой начинает испаряться.
Наиболее распространённая соль - сульфат амфетамина:
Температура плавления: 300 С
Растворимость в воде: 1:9

Амфетамин обладает свойством стереоизомерии. Два его стереоизомера — L и D имеют различную фармакологическую активность — D-изомер (декстроамфетамин) более активен как стимулятор, чем L-изомер (левамфетамин). Лекарственный препарат Adderall содержит 25% левамфетамина и 75% декстроамфетамина. Выпускавшийся ранее Benzedrine содержал по 50% этих двух изомеров. Российский Фенамин тоже рацемат (смесь двух изомеров поровну).

Химическое соединение

  • Химическая формула:C6H5CH2CH(NH2)CH3
  • ИЮПАК: (±)-1-фенилпропан-2-амин
  • Брутто-формула:C9H13N
  • Мол.масса: 135.2084
  • CAS: 300-62-9
  • PubChem : 3007
  • DrugBank : ARPD00480

Классификация

  • АТХ : N06BA01

Фармакокинетика

  • Биодоступность орально: ~50 %
  • Биодоступность назально: 75 %
  • Биодоступность внутривенно: 100 %
  • Связывание с белками плазмы: 15-40 %
  • Метаболизм: Печень (CYP2D6)
  • Период полувыведения: 10 часов для D-изомера, 13 часов для L-изомера
  • Экскреция: Почки; значительная часть в неизменном виде

Применение амфетаминов в медицине:


Adderall в таблетках Пролонгированный Adderall в капсулах

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии (сонливости), синдрома дефицита внимания, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения и др.), а главное — в связи с эйфорическим эффектом и возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться редко. В России амфетамин (фенамин) заменялся сперва сиднокарбом, а затем фенотропилом. В малых дозах амфетамины также применяются в США для лечения сексуальных расстройств.

Назначают амфетамин (например, Adderall) вначале по 10 мг 1-2 раза в день. Действие после однократного приёма терапевтических доз длится 4—8 ч. Пролонгированная форма действует дольше. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Максимальная рекомендуемая доза - 60 мг в сутки. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача, имеющего соответствующую лицензию.


Эффекты амфетамина:

Эффекты амфетамина Эффекты амфетамина

Из-за структурного сходства с нейротрансмиттерами, амфетамины конкурируют с ними, стимулируя или замедляя обратный захват трех нейротрансмиттеров:
Дофамин - является основной причиной поднятия настроения. Дофамин связан с центром возбуждения-торможения в мозгу, вызывающим наслаждение от еды, сладостей или занятия сексом.
Серотонин - другой нейротрансмиттер, вызывающий эйфорию и ощущение счастья. Метамфетамин считается более серотонинэргическим, чем амфетамин, из-за эйфории, которую испытывают при его приеме.
Норадреналин - является производным адреналина, он обуславливает огромное увеличение энергии и отсутствие сна после приема амфетамина.

Психические эффекты:

После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.
Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых - 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамин, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамин начинает действовать и кончает действовать резко, при незаконных способах употребления наблюдается "приход". Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее.

Физические эффекты:

Амфетамины резко подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. Наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды. Заметное повышение давления вызывают дозы более 20 мг. У мужчин при больших дозах, вследствие сильного сужения периферических сосудов, возможно снижение или полное отсутствие эрекции даже при сильном сексуальном возбуждении.


Побочные действия и вред от амфетамина:

Вред от амфетамина Вред от амфетамина

Длительное применение ведет к потере веса, снижению иммунитета, нарушению работы печени и почек, головокружению. Прием больших доз ("сверхдоза") сопровождается увеличением кровяного давления, появлением лихорадочного состояния и может привести к сердечным приступам и инфаркту. Медики купируют амфетаминовую передозировку диазепамом и нейролептиками.
Серотониновая и дофаминовая системы частично поражаются амфетаминами. Характерными последствиями употребления амфетамина являются появление тяжелой депрессии, общий упадок сил, бессонница, беспокойство, напряжение и паранойя. Токсические ("амфетаминовые") психозы подобны параноидной шизофрении, которая также может возникнуть в случае длительного употребления или приема "сверхдозы".
Психологическая зависимость развивается спустя 2-3 недели употребления.
Физическая зависимость характеризуется признаками, составляющими синдром отмены. Абстинентный синдром (в основном сильное утомление и депрессия) проявляется через 9 часов - 4 суток после отмены препарата и может длиться 1-10 недель. Фенибут облегчает самочувствие после отмены амфетамина.
Толерантность к препарату развивается быстро. Разовая доза фенамина может доходить до 1 г, метамфетамина - до 0,6 г.


Употребление амфетамина:

Способы употребления амфетамина были удалены из первоначального варианта этой статьи по требованию наркоконтроля РФ.

Дозы:
При незаконном употреблении амфетамина в зависимости от способа его употребления первоначальная доза чистого вещества составляет 50-150 мг. Для толерантных потребителей дозы выше в два раза и более. Длительность действия указанных доз амфетамина - от 6 до 12 часов.
Период полувыведения Т(1/2) из плазмы - 8-12 часов. В зависимости от диеты эта величина меняется: от 8 часов (7-14 часов) при кислой и до 22 часов (18-34 часа) при щелочной диете. В среднем концентрация амфетамина в плазме крови через 24 часа уменьшается примерно в 10 раз. Чем большую дозу амфетамина употребить, тем дольше будет продолжаться его действие.


Экспресс-тест на амфетамин


Амфетамин обнаруживается в моче (наркотесты) в течение примерно 4 суток после употребления.
Летальная (смертельная) доза ЛД50:
Для амфетамина, согласно данным компании выпускающей Adderall (эксперимент на мышах), ЛД50 составляет
-52 мг/кг (внутривенно);
-353 мг/кг (орально).
Максимально зарегистрированная не смертельная для человека доза: 15000 мг/сутки.

HTML clipboard


Симптомы употребления и передозировки от амфетамина:

Симптомы употребления спидов

-параноидный бред
-учащенный пульс
-потеря аппетита, истощение
-возбуждение, гиперактивность
-непрекращающийся поток речи
-мурашки по коже
-сжатие челюстей
-расширенные зрачки
-бледная влажная кожа


Все перечисленные ниже симптомы могут быть признаками опасного для жизни состояния:

  • Паника
  • Страх смерти
  • Двигательное возбуждение (пострадавший не находит себе места)
  • Повышение кровяного давления
  • Усиление сердцебиения
  • Влажность кожи
  • Сильная, пульсирующая головная боль
  • Ощущение сдавливания, боль в грудной клетке

Помощь при передозировке амфетамином:

  • Постарайся успокоиться: другие и больше твоего употребляли.
  • Применяй метод самовнушения, повторяй: "Это передозировка стимуляторами. Она не так опасна, как передозировка опиатами. Сейчас это пройдет."
  • Умойся холодной водой. Можно принять прохладный (не холодный) душ.
  • Если найдешь, разведи в стакане воды и выпей пол пузырька корвалола.
  • Если корвалола нет - можно выпить грамм 150 водки.
  • Если и водки нет - выпей теплого некрепкого чая (кофе - ни в коем случае).
  • Найди спокойное место и прими лежачее положение.
  • Если чувствуешь ухудшение состояния, вызывай "скорою помощь".

Если ты заметишь признаки передозировки стимулятором феном у другого потребителя, следует применить эти же несложные приемы.


Более подробно о передозировках

Закон:

Амфетамины по-прежнему сохранили свое "военное" значение — входят в аптечки спецподразделений армии США. В Российской армии амфетамин входит в состав индивидуальных аптечек: афин (антидот ФОВ) представляет собой смесь холиноблокаторов и фенамина. В гражданском обороте разных стран амфетамин или ограничен, или запрещен.
В России амфетамин включен в список психотропных веществ, оборот которых запрещен. Хранение более 200 мг амфетамина уголовно наказуемо.


Синонимы амфетамина:

Амф, СП, Спид, Скорость, Фенамин, Фен.
Adderall, Amph, Amphetamine sulfate, Benzedrine, Speed.


Интересные ссылки ТОРЧ.РУ по теме амфетамин:

Синтез сульфата амфетамина Синтез фенамина

Первоначальный вариант этой статьи
Как уснуть после фена
Когда отпустят спиды
Амфетамин, осложнения
Синтез сульфата амфетамина
Читать статью про метамфетамин